Metrik, Glimepiride, Indikasi, Dosis, dan Efek Samping

brosur obat – February 18, 2017

Metrix

Komposisi: Glimepiride

Metrix tersedia dalam sediaan tablet 1, 2, 3, 4 mg

Farmakologi

Kerja intra pankreas, meningkatkan sekresi insulin dari sel beta pankreas dan kerja ekstra pankreas mempermudah transpor insulin melewati sel endotel dengan meningkatkan translokasi GLUT4 sebanyak 3-4 kali.

Diabsorpsi lengkap dari saluran cerna (100%), C.maks terjadi dalam 2 sampai 3 jam, waktu paruh sekitar 1,5 jam tidak ada interaksi dengan makanan.

Metabolisme terutama terjadi pada hati, metabolit aktifnya adalah M1 dan M2. Sebanyak 60% diekskresi melalui urin dan 40% melalui feses.

Glimepiride adalah obat penurun kadar glukosa darah oral dari golongan sulfonylurea.Mekanisme kerja glimepiride dalam menurunkan kadar glukosa darah tergantung pada rangsangan pelepasan insulin oleh sistem fungsional sel beta pankreas. Glimepiride efektif sebagai terapi awal.

Pengobatan dengan metrix biasanya merupakan pengobatan jangka panjang.

Bagaimana efektivitas Metrix dibandingkan dengan generasi sulphonylurea ?, risiko hipoglikemianya lebih rendah, Kerja Glimepiride tidak berpengaruh pada KATP channel jantung sehingga Glimepiride tidak mengganggu efek kardioprotektif endogen.

Indikasi Metrix

NIDDM yang tidak terkontrol secara adekuat hanya dengan diet, olahraga, & penurunan berat badan.

Metrix diindikasikan untuk diabetes mellitus tidak tergantung insulin (tipe II), yang kadar gula darahnya tidak bisa terkontrol secara adekuat hanya dengan diet yang cukup, olahraga dan penurunan berat badan.

Cara Menggunakan Metrix

Pada prinsipnya, dosis metrix ditentukan oleh kadar gula darah yang diinginkan. Dosis Metrix dimulai dari dosis terendah yang cukup untuk mencapai kontrol metabolik yang diinginkan. Pengobatan dengan Metrix harus diawali dan dimonitor oleh dokter.

Metrix harus dimakan pada saat yang tepat dan sesuai dengan dosis yang telah diresepkan. Bila terjadi kesalahan, seperti lupa minum obat, tidak boleh dikoreksi dengan menaikkan dosis. Tindakan untuk mengatasi kesalahan seperti itu (khususnya lupa minum obat atau lupa makan) atau pada situasi dimana obat tidak bisa diminum pada saatnya, perlu didiskusikan dan disetujui oleh dokter dan pasien sebelumnya. Dokter harus memberitahukan segera bila dosis yang diberikan terlalu tinggi atau dosis obat yang diberikan berlebih.

Dosis Metrix

Awal 1 mg 1 x/hari. Rentang dosis: 1-4 mg/hari. Maks.8 mg, diberikan segera sebelum makan. Sebaiknya diminum pada pagi hari.

Matrix dapat dikombinasi dengan metformin, obat golongan TZD, DPP-IV inhibitor.

Pengobatan dengan Metrix biasanya merupakan pengobatan jangka panjang. Perubahan dari obat antidiabetes lain ke Glimepiride : tidak ada hubungan dosis antara glimepiride dan obat penurun gula darah oral lain.

Dosis awal glimepiride pada penggantian dengan obat lain dengan glimepiride adalah 1 mg; hal ini berlaku bahkan pada perubahan dosis maksimum obat penurun gula darah lain.

Setiap peningkatan dosis glimepiride harus sesuai dengan petunjuk di atas (lihat bagian dosis awal dan dosis titrasi). Pertimbangkan potensi dan lama kerja obat penurun gula darah sebelumnya. Penting dilakukan penghentian pengobatan untuk menghindari efek aditif yang dapat meningkatkan resiko hipoglikemia.

Efektivitas jangka panjang dimonitor dengan pemeriksaan kadar Hb- A1c, misalnya setiap 3 – 6 bulan. Pemberian glimepiride jangka pendek mungkin cukup selama periode tak terkontrol pada pasien yang biasanya terkontrol baik dengan diet dan olah raga.

Kontraindikasi Metrix

Ketoasidosis dibetes dengan atau tanpa koma, ibu hamil & menyusui.

Peringatan dan Perhatian

Dibutuhkan perubahan terapi sementara dg insulin pada kondisi tekanan tertentu, spt trauma, pembedahan, infeksi dengan demam.

Perlu penyesuaian dosis jika terdapat faktor risiko hipoglikemia.

Metrix tidak bisa diberikan pada anak-anak.

Matrix bisa diberikan pada usia lanjut namun harus diperhatikan secara ketat tanda-tanda hipoglikemia pada pasien jika terjadi hipoglikemia di kemudian hari. Faktor yang mendukung terjadinya hipoglikemia

antara lain :

- pasien kurang kooperatif (terutama pasien usia lanjut);

- kurang gizi, jadwal makan yang tak teratur atau selama puasa;

- ketidakseimbangan aktivitas fisik dan asupan karbohidrat;

- pengaruh diet;

- konsumsi alkohol, terutama jika pasien tidak makan;

- penurunan fungsi ginjal;

- penurunan fungsi hati berat;

- overdosis glimepiride;

- kelainan sistem endokrin yang mempengaruhi metabolisme karbohidrat atau pengaturan hipoglikemia (seperti kelainan fungsi tiroid dan pada hipofise anterior atau insufisiensi adrenokortikal);

- pemberian bersama obat tertentu lainnya

Keamanan Khamilan dan Menysusui

Wanita hamil atau wanita menyusui sebab glimepiride dapat membahayakan bayi. Sebaiknya diganti dengan insulin.

Hati-hati diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi hati berat, karena metabolisme glimepiride dilakukan di hati.

Hati-hati diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, karena 60 persen ekskresi glimepiride dilakukan di ginjal.

Efek Samping Metrix

Muntah, nyeri saluran cerna, diare, hipoglikemia, gangguan fungsi hati, reaksi alergi pada kulit, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, hiponatremia, gangguan akomodasi dan atau pandangan kabur.

Efek samping metric yang pernah dilaporkan adalah sebagai berikut:

1. Pernah dilaporkan terjadinya muntah, nyeri pada saluran pencernaan dan diare. Pada kasus-kasus tertentu, dapat terjadi peningkatan kadar enzim hati. Pada suatu hal yang spesifik, penggunaan sulfonylurea dilaporkan dapat menyebabkan kerusakan fungsi hati (misalnya dengan kolestasis dan jaundice), termasuk hepatitis yang dapat menimbulkan kerusakan hati.

2. Reaksi alergi pada kulit, misalnya pruritus, erythema, urtikaria dan erupsi makulopapular atau morbiliform ditemukan kurang dari 1% dari pasien yang diobati dengan sulfonylurea. Penggunaan obat-obat sulfonylurea dilaporkan juga menimbulkan porphyria cutane tarda, reaksi fotosensitivitas dan vasculitis alergi.

3. Lekopenia, agranulositosis, thrombositopenia, anemia hemolitik, anemia aplastik, dan pansitopenia juga dilaporkan.

4. Kasus hyponatremia dilaporkan pada penggunaan glimepiride dan obat-obat golongan sufonylurea lainnya, lebih sering terjadi pada pasien yang sedang menjalani pengobatan lainnya atau memiliki kondisi kesehatan yang dapat menyebabkan hyponatremia atau peningkatan hormon antidiuretik.

5. Gangguan akomodasi dan/atau pandangan kabur mungkin ditemukan pada penggunaan glimepiride. Hal ini diperkirakan karena perubahan kadar glukosa darah dan mungkin akan semakin parah ketika terapi dimulai.

Interaksi Obat Metrik

Efek hipoglikemia >> : Insulin / OHO lain, ACE inhibitor, Chloramphenicol, MAO inhibitor, Fibrate.

Efek obat menurun :Corticosteroids, Diuretik, Rifampicin, Estrogen & Progesteron.

Potensiasi / efek obat menurun Antagonis H2 receptor.